【甲氨喋呤】抗腫瘤抗代謝類

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2007/10/31 19:42:00

藥品名稱：甲氨喋呤

藥物別名：MTX

藥物類別：抗腫瘤抗代謝類

適應(yīng)癥：用于急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睪丸腫瘤，肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。

作用機理：主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。MTX 對二氫葉酸還原酶具有高度的親和力，與其結(jié)合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團的轉(zhuǎn)移作用。故本藥使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白質(zhì)的合成也因此受阻。

體內(nèi)過程：口服吸收較好，30～60分鐘血藥濃度達高峰，肌注后血中濃度維持較久，腦脊液中濃度可維持6天左右，吸收后60～85%與血漿蛋白結(jié)合，能少量通過血腦屏障，主要以原形從尿中排出。肝腎功能可增加本品毒性。

毒性反應(yīng)：MTX可以引起嚴(yán)重的粘膜反應(yīng)，如口腔炎，潰瘍性胃炎，出血性腸炎，有時出現(xiàn)腸穿孔而致死；還有骨髓抑制，如粒細胞減少，血小板減少，貧血以及全血象下降，這與所用劑量和給藥方案有關(guān)，此外，尚有輕度惡心，脫屑性皮炎，脫發(fā)和間質(zhì)性肺炎等；反復(fù)應(yīng)用低劑量MTX可引起脂肪肝和肝硬化；大劑量MTX可致腎臟毒性；還可使精子和卵子發(fā)生缺陷，孕婦使用可致畸胎，少數(shù)病人有月經(jīng)延遲及生殖功能減退。

規(guī) 格：1g10ml/支

生產(chǎn)企業(yè)：澳洲福爾丁

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